| پروڈکٹ کا نام | لورنڈروسٹیٹ پاؤڈر |
| IUPAC پورا نام | N-[trans-4-(acetylamino)cyclohexyl]-2-[4-(5-(4-methylphenyl)-1,2,4-triazin-3-yl)piperazin-1-yl]acetamide |
| ظاہری شکل | آف-سفید سے پیلا خاکستری کرسٹل لائن ٹھوس |
| CAS نمبر | 1820940-17-7 |
| مالیکیولر فارمولا | C24H33N7O2 |
| سالماتی وزن | 451.57 گرام/مول |
| طہارت | 99% سے زیادہ یا اس کے برابر (HPLC) |
| سرٹیفکیٹ | کوشر/HACCP/ISO22000/GMP |
| حل پذیری | DMSO: قدرے گھلنشیل (0.1–1 mg/mL) – اسٹاک حل کی تیاری کے لیے معیاری سالوینٹ؛ پانی / ایتھنول / میتھانول: عملی طور پر اگھلنشیل؛ آبی بفر: بہت کم حل پذیری۔ |
| ذخیرہ | −20 ڈگری، غیر فعال ماحول کے تحت، روشنی سے محفوظ |
مصنوعات کی تفصیل
Lorundrostat کیا ہے؟
Lorundrostat API (فعال دواسازی کا جزو) ایک زبانی، انتہائی سلیکٹیو الڈوسٹیرون سنتھیس (CYP11B2) روکنے والا ہے جسے Mineralys Therapeutics نے تیار کیا ہے اور فی الحال III کے کلینیکل ٹرائلز میں ہے۔ اس کا بنیادی طریقہ کار CYP11B2 انزائم کو روک کر الڈوسٹیرون کی پیداوار کو کم کرنا ہے، اس طرح بے قابو ہائی بلڈ پریشر اور ریفریکٹری ہائی بلڈ پریشر کے علاج کے لیے استعمال کیا جاتا ہے۔
گرم مصنوعات
لورنڈروسٹیٹ کی ایپلی کیشنز
شواہد-کی بنیاد پر طبی شواہد اور کلینکل ڈیولپمنٹ پائپ لائن کی بنیاد پر، Lorundrostat کے اطلاق کو منظم طریقے سے تین بنیادی ایپلی کیشن ایریاز میں خلاصہ کیا جا سکتا ہے، یہ سب "الڈوسٹیرون عدم توازن" کے پیتھو فزیولوجیکل کور کے گرد مرکوز ہیں۔
1: بے قابو ہائی بلڈ پریشر اور ریفریکٹری ہائی بلڈ پریشر (بنیادی درخواست)
یہ Lorundrostat کی موجودہ بنیادی درخواست کی سمت ہے اور اس کی NDA درخواست کے لیے بنیادی اشارہ ہے۔
طبی ثبوت اور ڈیٹا:
شروع کریں-HTN فیز III ٹرائل: 1083 ایسے مریضوں کا اندراج کیا گیا جن کا بلڈ پریشر 2-5 اینٹی ہائپرٹینسی دوائیوں سے کنٹرول نہیں تھا۔ چھٹے ہفتے میں، 50 ملی گرام خوراک والے گروپ کے سسٹولک بلڈ پریشر میں 16.9 ایم ایم ایچ جی کی کمی واقع ہوئی، جو کہ پلیسبو گروپ کے مقابلے میں نمایاں طور پر بہتر تھا۔
2: گردوں کی دائمی بیماری (CKD) اور پروٹینوریا کے ساتھ مل کر ہائی بلڈ پریشر
یہ Lorundrostat کی دوسری سب سے زیادہ ممکنہ ایپلی کیشن ہے، جو ہائی بلڈ پریشر کے "شیطانی چکر" کو نشانہ بناتی ہے اور گردوں کے کام کو خراب کرتی ہے۔
کلینیکل ایویڈینس اور ڈیٹا (کھولیں-CKD فیز II ٹرائل):
ایکسپلور{{0}CKD ٹرائل (NCT06150924) نے بے قابو ہائی بلڈ پریشر، CKD (eGFR 30 سے زیادہ یا اس کے برابر)، اور پروٹینوریا (UACR 200-5000 mg/g) کے مریضوں کا اندراج کیا جنہوں نے SGLT2i اور ACEi/ARB کے ساتھ بیک گراؤنڈ تھراپی حاصل کی۔
Lorundrostat کے فوائد
1.بہترین اینٹی ہائپرٹینسیو فوائد
Lorundrostat کے بلڈ پریشر-کم کرنے والے اثر کو متعدد طبی مطالعات اور میٹا-تجزیوں میں مستقل طور پر توثیق کیا گیا ہے۔
بنیادی ثبوت کا خلاصہ:
| مطالعہ/تجزیہ | نمونہ سائز | ایس بی پی میں کمی (بمقابلہ پلیسبو) | کلیدی اہمیت |
|---|---|---|---|
| ایڈوانس-HTN فیز II (24 گھنٹے ایمبولیٹری نگرانی) | 285 | -7.9 mmHg (50mg بازو) | "گولڈ اسٹینڈرڈ" ایمبولیٹری بی پی مانیٹرنگ کا استعمال، طبی لحاظ سے مضبوط نتائج فراہم کرتا ہے۔ |
| میٹا-تجزیہ (3 RCTs) | 1,568 | آفس SBP -7.94 mmHg; 24h SBP -6.65 mmHg | تمام مطالعات میں اعلی-سطح کا ثبوت، کم متفاوت |
| ایک اور میٹا- تجزیہ (3 RCTs) | 1,426 | مستحکم-ڈوز آرمز -9.81 mmHg | انتہائی مستقل نتائج جو مضبوط افادیت کی تصدیق کرتے ہیں۔ |
| میٹا-تجزیہ + آزمائشی ترتیب وار تجزیہ (3 RCTs) | 1,562 | آفس SBP -8.26 mmHg; DBP -3.53 mmHg | ترتیب وار تجزیہ مضبوط نتائج کی تصدیق کرتا ہے، نہیں۔ |
2. منفرد مکینیکل فائدہ: اعلی انتخاب
یہ وہ بنیادی فائدہ ہے جو Lorundrostat کو مسابقتی ایجنٹوں سے ممتاز کرتا ہے۔
| موازنہ طول و عرض | لورنڈروسٹیٹ | روایتی MRAs (مثال کے طور پر، Spironolactone) |
|---|---|---|
| ایکشن کی سائٹ | الڈوسٹیرون کی پیداوار کو روکتا ہے (اپ اسٹریم مداخلت) | الڈوسٹیرون ریسیپٹر کو روکتا ہے (ہارمون اب بھی گردش کرتا ہے) |
| ٹارگٹ سلیکٹیوٹی | CYP11B2 بمقابلہ CYP11B1=374- گنا | غیر-منتخب |
| ایلڈوسٹیرون فرار | نظریاتی طور پر قابل گریز | طویل مدتی استعمال کے ساتھ ہو سکتا ہے- |
| ایڈرینل کمی کا خطرہ | 85% کمی (RR=0.15) | ہارمون محور مداخلت کا خطرہ موجود ہے |
| طول و عرض | بنیادی فائدہ |
|---|---|
| افادیت | اعلی-لیول شواہد-بی پی میں کمی (SBP کمی 7.9–9.8 mmHg)، 24 گھنٹے ایمبولیٹری بی پی کوریج کے ساتھ |
| میکانزم | 374 گنا سلیکٹیوٹی → اپ اسٹریم ایلڈوسٹیرون روکنا → کم سے کم کورٹیسول مداخلت → ایڈرینل کمی کے خطرے میں 85 فیصد کمی |
| آبادی کا احاطہ | مزاحم ہائی بلڈ پریشر، CKD، اور OSA آبادی میں فائدہ کے ثبوت؛ نسل، جنس، اور BMI میں یکساں |
| تجارتی قدر | FDA کا جائزہ جاری ہے (PDUFA دسمبر 2026)؛ پہلے-کلاس پوٹینشل میں- API مارکیٹ ونڈو قابل قیاس اور قابل عمل ہے۔ |
پیکنگ & شپنگ
کسٹمر کی رائے
رابطہ صفحہ
1. انکوائری کے طریقے:
ای میل:alice@xaheshun.com
Whatspp:+8618509260106
آن لائن فوری پیغام رسانی
2. رابطہ کی معلومات:
نام: ایلس
ٹیلی فون:+8618509260106
ای میل:alice@xaheshun.com
اکثر پوچھے گئے سوالات
سوال: Lorundrostat API کا CAS نمبر اور بنیادی کیمیائی شناخت کیا ہے؟
A: CAS نمبر: 1820940-17-7 مالیکیولر فارمولا: C₂₄H₃₃N₇O₂، مالیکیولر وزن: 451.56 g/mol ترقیاتی کوڈ MT-4129 -3-9 ہے، اور UNII شناخت کنندہ KA8W5LDS6Z ہے
سوال: Lorundrostat کی موجودہ FDA ریگولیٹری حیثیت کیا ہے؟
A: FDA نے بالغوں میں ہائی بلڈ پریشر کے علاج کے لیے لورنڈروسٹیٹ کے لیے نئی دوا کی درخواست (NDA) کو قبول کر لیا ہے۔ پریسکرپشن ڈرگ یوزر فیس ایکٹ (PDUFA) ٹارگٹ ایکشن کی تاریخ 22 دسمبر ہے، 2026 . یہ ابھی تک FDA-منظور نہیں ہوا ہے لیکن ریگولیٹری فیصلے کے سنگ میل کے قریب ہے۔
سوال: خریداری کے لیے فی الحال کون سا گریڈ/معیار دستیاب ہے؟
A: Currently, all commercially available lorundrostat is for research use only (RUO), not for human therapeutic use . Purity ranges from >98% to >99٪ سپلائر پر منحصر ہے۔ تجارتی پیداوار کے لیے فارماسیوٹیکل-گریڈ GMP API FDA کی منظوری کے لیے ابھی تک وسیع پیمانے پر دستیاب نہیں ہے۔
س: ہائی بلڈ پریشر کے علاوہ منصوبہ بند اشارے کیا ہیں؟
A: ہائی بلڈ پریشر کے علاوہ، لورونڈروسٹیٹ کو گردے کی دائمی بیماری (CKD) اور اوبسٹرکٹیو سلیپ ایپنیا (OSA) کے لیے بھی تیار کیا جا رہا ہے
سوال: اہم حفاظتی تحفظات کیا ہیں؟
A: منفی واقعات جن کی نگرانی کی ضرورت ہوتی ہے ان میں ہائپرکلیمیا، ہائپوناٹریمیا اور ہائپوٹینشن شامل ہیں۔ ایکسپلور{{1}CKD میں، تین شرکاء نے منفی واقعات بشمول ہائپر کلیمیا اور گردے کی شدید چوٹ کی وجہ سے علاج بند کر دیا۔ تاہم، 374 گنا سلیکٹیوٹی کا مطلب ہے کہ طبی لحاظ سے کوئی بامعنی دباو نہیں ہے بیسل یا محرک کورٹیسول پروڈکشن - کم سلیکٹیو ایجنٹوں سے کلیدی فرق کرنے والا
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: ریسرچ لورنڈروسٹیٹ اے پی آئی، چین ریسرچ لورنڈروسٹیٹ اے پی آئی مینوفیکچررز، سپلائرز، فیکٹری
